Czym jest turkesteron? Przegląd naukowy

Molekuła

Ekdysteroidy to hormony regulujące linienie i rozwój u owadów. Syntetyzuje je również wiele roślin, najpewniej w ramach mechanizmu obronnego przed owadami. Do tej pory zidentyfikowano ich około 500. Dwa najlepiej zbadane związki z tej grupy to 20-hydroksyekdyson (ekdysteron) oraz turkesteron, będący jego 11α-hydroksy analogiem.

Niewielkie ilości ekdysteroidów występują w codziennej diecie. Znajdziesz je m.in. w szpinaku czy komosie ryżowej (quinoa). To jeden z powodów, dla których agencje antydopingowe podchodzą do tej klasy związków z dużą ostrożnością.

Różnorodne źródło roślinne

Komercyjnie pozyskiwany turkesteron ekstrahuje się z rośliny Ajuga turkestanica (dąbrówka turkiestańska), występującej naturalnie w Azji Centralnej — głównie na terenie Uzbekistanu i Tadżykistanu.

Analiza fitochemiczna potwierdza, że turkesteron stanowi jeden z głównych ekdysteroidów występujących w tej roślinie. Dokładny profil tkanek wykazuje, że do najbardziej obfitych składników należą 8-O-acetyloharpatyd, 20-hydroxyekdyson oraz ajugachina B. Sam turkesteron występuje w surowym ekstrakcie w niewielkim, jednocyfrowym odsetku.

Ajuga turkestanica jest powoli rosnącym endemitem regionalnym. Warto pamietać o ograniczeniach w dostępności tego surowca — to one w dużej mierze tłumaczą różnice w jakości i składzie produktów dostępnych na rynku.

Jak to działa w organizmie?

Proponowany mechanizm działania jest dobrze opisany w literaturze i wyraźnie odróżnia się od działania androgenów.

W hodowlanych komórkach mięśniowych fitoekdysteroidy wspomagają syntezę białek nawet o 20%, przy czym efekt ten zanika w przypadku zahamowania szlaku PI3K. Badania na szczurach oraz hodowlach komórkowych wskazują, że pośrednikiem w tym procesie jest najprawdopodobniej receptora estrogenowy beta (ERβ). Hipertrofia wywołana przez ekdysteron została zablokowana przez antyestrogen, ale nie przez antyandrogen, a zastosowanie selektywnego antagonisty ERβ znosiło ten efekt.

To najważniejszy i najlepiej udokumentowany wniosek, jaki możemy wyciągnąć na temat turkesteronu: niezależnie od swoich właściwości, nie działa on poprzez receptor androgenowy. Jego profil fizjologiczny różni się więc zasadniczo od anaboliczno-androgennych sterydów.

Wchłanianie i przyswajalność

Ekdysteroidy przyjmowane doustnie charakteryzują się stosunkowo niską przyswajalnością. Badania na gryzoniach wykazały, że biologiczna dostępność 20-hydroksyekdysonu wynosi około 1%, a większość przyjętej dawki jest wydalana z kałem w ciągu 48 godzin.

Dane dotyczące ludzi są bardziej obiecujące: w kontrolowanym badaniu po podaniu doustnym 50 mg związku odzyskano w moczu średnio 21% dawki (w postaci związku macierzystego oraz metabolitów), a okres półtrwania wynosił około trzech godzin. Badanie farmaceutyczne Fazy 1 dla 20-hydroksyekdysonu wykazało okres półtrwania w przedziale 2,4–4,9 godziny oraz subproporcjonalny wzrost ekspozycji przy wyższych dawkach, co wskazuje na nasycalny charakter wchłaniania.

W przypadku samego turkesteronu nie opublikowano dotąd bezpośrednich danych farmakokinetycznych. Wszelkie deklaracje, jakoby kompleksowanie z cyklodekstryną poprawiało jego wchłanianie, stanowią ekstrapolację ogólnych zasad farmaceutycznych, a nie wniosek z dedykowanych badań nad turkesteronem.

Status prawny i regulacje

Od 2020 roku ekdysteron znajduje się na liście monitorowanej Światowej Agencji Antydopingowej (WADA). Nie oznacza to zakazu jego stosowania — lista ta służy do analizy próbek i monitorowania wzorców użycia. Sam turkesteron nie jest wymieniony imiennie ani na liście monitorowanej, ani na liście substancji zakazanych.

W Unii Europejskiej ani turkesteron, ani ekstrakt z Ajuga turkestanica nie znajdują się na unijnej liście autoryzowanej nowej żywności (novel food), a dla żadnego z nich nie zatwierdzono oficjalnych oświadczeń zdrowotnych. Dystrybutorzy powinni każdorazowo weryfikować status prawny na rynku, na którym prowadzą sprzedaż.

Źródła naukowe

Guibout L, Mamadalieva N, Balducci C, Girault JP, Lafont R. The minor ecdysteroids from Ajuga turkestanica. Phytochem Anal. 2015;26(5):293–300. PMID: 25953625. doi:10.1002/pca.2563

Mamadalieva NZ, Šoral M, Kysil E, et al. Comparative metabolic profiling and quantitative analysis of metabolites in different tissues of Ajuga turkestanica. Sci Rep. 2024;14:28179. PMID: 39548128. doi:10.1038/s41598-024-71546-5

Gorelick-Feldman J, MacLean D, Ilic N, et al. Phytoecdysteroids increase protein synthesis in skeletal muscle cells. J Agric Food Chem. 2008;56(10):3532–3537. PMID: 18444661. doi:10.1021/jf073059z

Parr MK, Zhao P, Haupt O, et al. Estrogen receptor beta is involved in skeletal muscle hypertrophy induced by the phytoecdysteroid ecdysterone. Mol Nutr Food Res. 2014;58(9):1861–1872. PMID: 24974955. doi:10.1002/mnfr.201300806

Dinan L, Balducci C, Guibout L, et al. Ecdysteroid metabolism in mammals: the fate of ingested 20-hydroxyecdysone in mice and rats. J Steroid Biochem Mol Biol. 2021;212:105896. PMID: 33819630. doi:10.1016/j.jsbmb.2021.105896

Ambrosio G, Yuliandra T, Wuest B, et al. Urinary elimination of ecdysterone and its metabolites following a single-dose administration in humans. Metabolites. 2021;11(6):366. PMID: 34207569. doi:10.3390/metabo11060366

Dioh W, Tourette C, Del Signore S, et al. A Phase 1 study for safety and pharmacokinetics of BIO101 (20-hydroxyecdysone) in healthy young and older adults. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2023;14(3):1259–1273. PMID: 37052366. doi:10.1002/jcsm.13195

Artykuł ma charakter wyłącznie informacyjny i nie stanowi porady medycznej. Suplementy diety nie mogą być stosowane jako substytut zróżnicowanej diety i zdrowego trybu życia.

FAQ